北京大學藥學院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室賈彥興研究員課題組，系統研究了角蒿酯堿及其類似物的鎮痛活性，研發出能大量制備此類化合物的方法，研究論文近日發表在世界頂級藥物化學期刊《藥物化學雜志》上。

賈彥興介紹，神經性疼痛（如三叉神經痛、帶狀皰疹后神經痛、復雜性局部疼痛綜合征等）的治療，是醫藥衛生界的一大難題。臨床上用于治療的藥物主要有三環類抗抑郁藥、抗癲癇藥、局麻藥和阿片類鎮痛藥，但只有1/3神經性疼痛患者的癥狀可得到緩解。因此，開發治療神經性疼痛的鎮痛藥需求迫切。

角蒿是透骨草的主要來源之一，中藥名為“羊角透骨草”，具有祛風除濕、活血止痛之功效。文獻研究表明，角蒿酯堿是角蒿中的鎮痛活性成分，具有新穎獨特的化學結構，有望成為開發新型鎮痛藥物的重要先導化合物。

賈彥興課題組研發了一種能大量制備角蒿酯堿及其結構類似物的方法，并系統地研究了它們的鎮痛活性，發現角蒿酯堿和它的兩個結構類似物，在大鼠的保留性神經損傷模型上和福爾馬林模型上，比目前治療神經痛效果最好的藥物加巴噴丁效果更好。這3種化合物在每公斤體重使用20毫克或每公斤體重使用40毫克時，與每公斤體重使用100毫克加巴噴丁療效相當。因此，專家認為，這3種化合物可作為開發新型治療神經性疼痛重要先導化合物或候選藥物，值得進一步研究開發。

北京大學藥學院黃斌、張豐盈博士和軍事醫學科學院毒物藥物研究所俞綱助理研究員是論文的共同第一作者，責任作者是賈彥興。該項目得到國家自然科學基金的資助。